LOPIREL - инструкции за употреба, резюме, странични ефекти

ФОРМА ЗА ДОЗИРАНЕ, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Филмирани таблетки розово, кръгло, двойноизпъкнало, гравирано "I" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон (тип А), глицерил дибехенат, талк, Opadry II 85 G34669 розово (поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322) (E172 железен оксид червен)).

7 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

УКАЗАНИЯ ЗА СПЕЦИАЛИСТА.
Описание на лекарството, одобрено от производствената компания за печатното издание за 2010 г.

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Антитромбоцитно лекарство, специфичен и активен инхибитор на тромбоцитната агрегация. Има коронарен разширяващ ефект. Селективно намалява свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитите и активирането на GPI Ib/IIIa рецептори от ADP, като по този начин намалява агрегацията на тромбоцитите. Намалява агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, предотвратявайки тяхното активиране чрез освободен ADP, не влияе на PDE активността. Свързва се необратимо с тромбоцитни ADP рецептори, които остават имунизирани срещу ADP стимулация през целия жизнен цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 часа след приложение (40% инхибиране) на началната доза от 400 mg. Максималният ефект (60% потискане на агрегацията) се развива след 4-7 дни постоянен прием при доза 50-100 mg/ден. Антитромбоцитният ефект продължава през целия живот на тромбоцитите (7-10 дни).

При наличие на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовия процес (цереброваскуларни, сърдечно-съдови или периферни лезии).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Висока абсорбция, висока бионаличност; плазмената концентрация е ниска и 2 часа след приложението не достига границата на измерване (0,025 μg/l).

Свързване с плазмените протеини - 94-98%.

Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит е неактивно производно на карбоксилната киселина. След перорално приложение в многократни дози от 75 mg Cmax на метаболита в кръвната плазма е около 3 mg/l и се постига след 1 час.

Екскретира се през бъбреците - 50%, през червата - 46% (в рамките на 120 часа след приложението). T1/2 на основния метаболит след еднократно и многократно приложение е 8 часа.Концентрацията на метаболити, екскретирани през бъбреците, е 50%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След прием на лекарството в доза от 75 mg/ден, концентрацията на основния метаболит в плазмата е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC 5-15 ml/min), в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (CC от 30 до 60 ml/min) и здрави хора.

ПОКАЗАНИЯ

- при пациенти, прекарали миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или диагностицирани с периферна артериална болест;

- при пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Лекарството се прилага перорално по 75 mg 1 път/ден, независимо от приема на храна.

Лечението трябва да започне в рамките на дни до 35 дни при пациенти след миокарден инфаркт и от 7 дни до 6 месеца при пациенти след исхемичен инсулт.

Пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ) лечението с Lopirel започва с еднократна доза от 300 mg и след това продължава с доза от 75 mg 1 път/ден (с ацетилсалицилова киселина в доза 75-325 mg/ден). Не е установена оптималната продължителност на лечението. Лечението до 12 месеца е ефективно, максималният ефект се наблюдава 3 месеца след началото на лечението.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9/L), гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластична анемия/панцитопения.

Дерматологични реакции: понякога - обрив и сърбеж; много рядко - булозен обрив (еритема мултиформен), еритематозен обрив, лишей планус.

Алергични реакции: много рядко - уртикария, анафилактоидни реакции.

От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко - васкулит, артериална хипотония.

От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия, артрит.

От пикочната система: много рядко - гломерулонефрит, повишен серумен креатинин.

Други: много рядко - треска.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- тежко чернодробно увреждане;

- остро кървене (включително вътречерепен кръвоизлив) и заболявания, предразполагащи към неговото развитие (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, язвен колит, туберкулоза, белодробни тумори, хиперфибринолиза);

- лактационен период (кърмене);

- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза (тъй като лекарството съдържа лактоза);

- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерена чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, с наранявания, в предоперативния период; едновременно с ацетилсалицилова киселина, НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори), варфарин, тромболитични агенти, хепарин, гликопротеин IIb/IIIa инхибитори.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

При пациенти с остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмент, клопидогрел не трябва да се започва през първите няколко дни след миокарден инфаркт.

Поради липсата на клинични данни, клопидогрел не се препоръчва за употреба при остър исхемичен инсулт (по-малко от 7 дни).

Ако по време на медикаментозно лечение се развие кървене, е необходимо незабавно да се проведе клиничен кръвен тест (APTT, брой тромбоцити, тестове за функционалната активност на тромбоцитите) и функционалната активност на черния дроб.

Подобно на други антитромботични лекарства, клопидогрел трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене (особено стомашно-чревни и вътреочни) поради травма, операция или патологични състояния, както и в случай на комбинирана употреба на клопидогрел с ацетилсалицилова киселина, НСПВС, хепарин, гликопротеинови инхибитори IIb/IIIa или тромболитици.

Съобщавани са тежки случаи на кървене при пациенти, приемащи клопидогрел едновременно с ацетилсалицилова киселина или с ацетилсалицилова киселина и хепарин.

Клопидогрел увеличава времето за кървене, поради което пациентите трябва да бъдат предупредени, тъй като отнема много време за спиране на кървенето, което се появява по време на употребата на лекарството (както като монотерапия, така и в комбинация с ацетилсалицилова киселина), е необходимо да информирате лекаря за всеки случай на кървене. Пациентите също трябва да информират лекаря и зъболекаря за приемането на лекарството в случай на предстояща операция или ако лекарят предпише ново лекарство за пациента.

В случай на хирургични интервенции, ако антитромбоцитният ефект е нежелан, курсът на лечение с клопидогрел трябва да бъде прекратен 7 дни преди операцията.

Необходимо е внимателно наблюдение на състоянието на пациента, за да се открият признаци на кървене, включително латентно кървене, особено през първите седмици от лечението и/или след инвазивни сърдечни процедури или операция.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Лекарството не влияе върху способността за шофиране и не намалява скоростта на психомоторни реакции.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: може да увеличи времето за кървене.

Лечение: ако е необходимо бързо коригиране на увеличеното време на кървене, ефектът на клопидогрел може да бъде елиминиран чрез преливане на тромбоцитна маса. Няма специфичен антидот

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА

При едновременната употреба на клопидогрел с варфарин е възможно увеличаване на интензивността на кървенето (тази комбинация не се препоръчва).

Ацетилсалициловата киселина не променя инхибиторния ефект на клопидогрел върху ADP-индуцирана агрегация на тромбоцитите, но клопидогрел усилва ефекта на ацетилсалицилова киселина върху индуцираната от колаген агрегация на тромбоцитите. Въпреки това, едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина в доза от 500 mg 2 пъти дневно не причинява значително увеличение на времето за кървене, удължено поради прилагането на клопидогрел. Безопасността при продължителна едновременна употреба на ацетилсалицилова киселина и клопидогрел не е установена, но клопидогрел и ацетилсалицилова киселина могат да се използват едновременно до една година.

Според клинично проучване, проведено върху здрави доброволци, едновременната употреба на клопидогрел и хепарин не изисква корекция на дозата на последния и не засяга антитромбоцитния ефект на клопидогрел, но безопасността на такава комбинация все още не е установена (с тази комбинация се изисква внимание).

Понастоящем не е установена безопасността на едновременната употреба на клопидогрел с тромболитици (при тази комбинация се изисква повишено внимание).

В клинично проучване, проведено със здрави доброволци, при комбинираната употреба на клопидогрел и напроксен се наблюдава увеличение на количеството латентно стомашно-чревно кървене. Поради липсата на клинични проучвания за взаимодействието на лекарството с други НСПВС, понастоящем не е установено дали има повишен риск от стомашно-чревно кървене при употребата на други лекарства от тази група (с комбинация от клопидогрел и НСПВС, изисква се повишено внимание).

Няма клинично значимо фармакодинамично взаимодействие с употребата на клопидогрел заедно с атенолол и/или нифедипин.

Фармакодинамичната активност на Lopirel практически не се променя, когато се използва едновременно с фенобарбитал, циметидин или естрогени.

Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин не се променят, когато се използват заедно с клопидогрел.

Антиацидите не променят абсорбцията на клопидогрел.

Данните, получени в проучвания с човешки чернодробни микрозоми, показват, че клопидогрел може да инхибира активността на изоензима CYP2C9. В резултат на това плазмените концентрации на някои лекарства като фенитоин и толбутамид могат да се повишат, тъй като те се метаболизират от CYP2C9. Проучването CAPRIE открива безопасно използване на фенитоин и толбутамид с клопидогрел.

УСЛОВИЯ ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 2,5 години.

• Menogon® (Menogon®) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировки, странични
• Lopirel (Lopirel) - инструкции за употреба, описание на лекарството и показания за употреба
• KORGLIKON инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание
• LOPIREL инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание LOPIREL
• Меногон - инструкции, употреба, показания, противопоказания, действие, странични ефекти, аналози