Лекция номер 2 Тема "Антиаритмични лекарства"

Предмет "Антиаритмични лекарства"
План на лекцията:

1) Понятието и видовете аритмии. Причините за възникването им.

2) Класификация на антиаритмичните лекарства.

3) Характеристики на антиаритмичните лекарства по класове.

4) Лечение на брадиаритмии.
Аритмията е нарушение на ритъма на сърцето. Има аритмии от различно естество и локализация. Антиаритмичните лекарства се използват за лечение на тахиаритмии, за намаляване на възбудимостта и автоматизма на сърдечната проводима система и за лечение на брадиаритмии, за възстановяване на автоматизма на синусовия възел и импулсната проводимост в миокарда. Има 2 основни причини за аритмии: 1) появата на ектопични огнища на възбуждане - независими, допълнителни огнища, които възникват извън синусовия възел (пейсмейкър в стената на дясното предсърдие), генериращи електрически импулси, например, когато се приемат сърдечни гликозиди, в резултат на натрупването на излишък на йони Ca и Na и липса на йони K, екстрасистоли се появяват предсърдно и камерно, предсърдно и камерно трептене и се развива трептене, пароксизмална тахикардия; 2) нарушение на импулсната проводимост, т.е. блокада на вълната на възбуждане във всяка част на проводящата система, което води до несъответствие във времето на рефрактерни периоди (почивка, релаксация) на съседни части на миокарда.

Честа причина за тези нарушения е дисбалансът на електролитите: излишък на йони Ca и Na, липса на йони K и Mg, който се появява под въздействието на хипоксия, възпаление, интоксикация, в случай на нарушение на симпатиковата инервация, излишък тиреоидни хормони и др. За лечение на сърдечни аритмии се предписва PAS, които нормализират йонния баланс на миокардните влакна и сърдечната проводима система и др. възстанови автоматизма, проводимостта, възбудимостта на миокарда. Класификация:

1 клас. Мембранно стабилизиращи лекарства:

Анаприлин "Пропранолол", "Обсидан"

Метопролол "Беталок Зок", "Егилок", "Спесикор"

3-ти клас. Лекарства, които забавят реполяризацията:

4 клас. Блокери на калциевите канали:

Верапамил "Изоптин", "Финоптин"

Дилтиазем "Дилзем", "Кардил"

1 клас. Мембранно стабилизиращи лекарства

Общото им свойство е способността да блокират "бързи" Na канали в мембраните на влакната на проводящата система, през които йони Na ​​влизат в клетката по време на периода на възбуждане на мембраната, в резултат на което скоростта на вълната на възбуждане (действие потенциал) се инхибира и спонтанното възбуждане в ектопични огнища, т.е. аритмиите се гасят. И групата: Хинидин (1918), новокаинамид, дизопирамид, първата, изключително универсална, надеждна PAS, но тъй като те силно инхибират контрактилитета на миокарда, те дават най-голям брой странични ефекти. Механизъм на действие: блокират натриевите и калиевите канали, намаляват възбудимостта и автоматизма на кардиомиоцитите в ектопични огнища на възбуждане; забавят провеждането на импулсите в местата, където влакната на Purkinje преминават в мускулните влакна на вентрикулите; удължават ефективен огнеупорен период (период на релаксация), при който трябва да влезе нервен импулс, последван от мощно свиване на миокарда. Показания: камерни тахиаритмии, суправентрикуларни аритмии (пароксизмална тахикардия, предсърдно мъждене); облекчаване на аритмии с интравенозно бавно приложение, поддържаща терапия за аритмии през устата според индивидуалните режими на лечение. Странични ефекти: ъ-ъТези лекарства имат антихолинергичен ефект, което води до блокада на вагусния инхибиторен ефект върху синусовия възел, което води до разпространение на предсърдна тахиаритмия към вентрикулите (аритмогенен ефект) и поява на камерни аритмии; намаляване на контрактилитета на миокарда, което води до развитие на сърдечна недостатъчност; понижаване на налягането, сухота в устата, замъглено зрение, гадене, повръщане. Хинидинът причинява тромбоцитопения, хепатит, нарушен слух, зрение. Новокаинамид причинява гърчове, психоза, състояние, подобно на системен лупус еритематозус. Дизопирамид има подчертан антихолинергичен ефект.В група:местни анестетици Лидокаин, тримекаин. Най-често те се използват едновременно, за да се спре атака на аритмия, те се прилагат интравенозно. Те са много ефективни в камерни тахиаритмии, но се предписват само парентерално и действат за кратко 1,5-2 часа. Дифенин PES, в сила само когато камерни аритмии, причинени от сърдечни гликозиди или сърдечни операции. Нови лекарства Мексилетин, Токаинид. Механизъм на действие: блокират натриевите канали, намаляват проводимостта на възбуждането във влакната на Purkinje и в мускула на вентрикулите, т.е. потискат автоматизма на ектопичните огнища на възбуждане във вентрикулите, като забавят деполяризацията във фаза 4. Те не инхибират общата проводимост на сърцето. Индикация: дслед това избраните лекарства за лечение и профилактика камерни тахиаритмии (екстрасистоли, камерно мъждене), възникващи при инфаркт на миокарда, в следоперативния период, при отравяне със сърдечни гликозиди; осигуряване на спешна помощ при остър инфаркт с камерни аритмии; по време на евакуация на пациенти с остър инфаркт (лидокаин IM). Странични ефекти: замаяност, объркване, гърчове, гадене, повръщане, понижено кръвно налягане.

С група:Етмозин, Етацизин, Флекаинид, Енкаинид, подобно на група А, но по-малко инхибира контрактилитета на миокарда, има слаб антихолинергичен ефект, не понижава кръвното налягане. Механизъм на действие: здраво се свързват с натриевите канали, инхибират възбуждането в проводящата система, частично инхибират навлизането на Ca йони в клетката чрез "бавни" калциеви канали. Показания: са ефективни при камерни аритмии, а при някои надкамерни. Странични ефекти: гадене, замаяност, замъглено зрение, аритмогенен ефект (по-често от Etatsizin).

2-ри клас. Бета-блокери Анаприлин, Метопролол, Атенолол. Анаприлин има мембраностабилизиращ ефект, подобен на лекарствата от клас 1. Механизъм на действие: блокират бета1-адренергичните рецептори в сърцето, което води до елиминиране на аритмогенното действие на катехоламини, намалява автоматизма на синусовия възел и активността на ектапични огнища на възбуждане, намалява проводимостта на нервните импулси в атриовентрикуларния възел, а също, когато ефектът на катехоламините се елиминира, инхибиторният холинергичен ефект се увеличава (вагус). Бета-блокерите намаляват нуждата от миокарден кислород, което намалява проявата на хипоксия и свързаните с това нарушения на електролитния дисбаланс. Показания: особено ефективен при суправентрикуларни и камерни тахиаритмии, на фона на високо ниво на катехоламини (неврогенна природа, хормонални нарушения - хиперфункция на щита), в началния период на инфаркт. Странични ефекти: намаляване на контрактилитета на миокарда до остра сърдечна недостатъчност, забавяне на проводимостта до атриовентрикуларен блок. Следователно бета-блокерите не се използват в острия период на миокарден инфаркт и сърдечна недостатъчност. неселективните бета-блокери (Anaprilin) ​​причиняват бронхоспазъм и студени крайници, нарушена периферна циркулация.

Степен 3. Забавете реполяризацията

Амиодарон "Кордарон" е най-ефективното антиаритмично средство, 3 поколения, има широк спектър на действие: той не блокира конкурентно алфа и бета-адренергичните рецептори, блокира главно калий и в в по-малка степен - натриеви и калциеви канали мембрани на кардиомиоцитите. Фармакологични ефекти: един)антиаритмично ефект: увеличава продължителността на потенциала за действие и ефективен огнеупорен период, намалява автоматизма на синусовия възел, забавя атриовентрикуларна проводимост и намалява сърдечната честота; 2) кардиопротективни ефект: може да намали зоната на некроза след инфаркт; 3) антиангинален ефект: разширява коронарните съдове, подобрява коронарния кръвен поток, забавя сърдечната честота, намалява нуждата от кислород в миокарда по време на тренировка, увеличава енергийните резерви на миокарда, намалява периферното съпротивление и понижава кръвното налягане. Показания: облекчаване и профилактика на камерни аритмии (камерна тахикардия, камерно мъждене), е ефективен при надкамерна тахикардия, предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, синусова тахикардия, синдром на WPW; за предотвратяване на повтарящо се вентрикуларно мъждене. При продължителна употреба наистина намалява аритмичната смъртност. Като антиангинално средство се използва при хронична исхемична болест на сърцето на напрежение и почивка. Задайте в периода рехабилитация след миокарден инфаркт, ако има анамнеза за предходни епизоди на аритмия. Страничен ефект: нарушена белодробна функция, задух, непродуктивна кашлица, дисфункция на щитовидната жлеза, брадикардия, хипотония, загуба на апетит, гадене, повръщане, при продължителна употреба в очната роговица се появява жълтеникаво-кафява микроутайка, която бавно се разтваря след отнемане на лекарството, фотодерматоза (оцветяване на кожата на ръцете, лицето и шията в сиво-син цвят) и др. Противопоказания: синусова брадикардия; синоатриална блокада, синдром на болния синус, AV блок II-III степен, колапс, шок, тежка сърдечна недостатъчност. Амиодарон е подобен по структура на хормони на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод в него е около 37% от молекулното му тегло и влияе върху метаболизма на тиреоидните хормони (инхибира периферното превръщане на Т4 в Т3, което води до повишено ниво на тиреоид-стимулиращ хормон (TSH), тироксин (Т4) и трийодтиронин), поради което е противопоказан при заболявания на щитовидната жлеза; с повишена чувствителност към йод и амиодарон; както и по време на бременност и кърмене; в детството. Соталол "Сотагексал" неселективен блокер на бета1 и 2-адренергичните рецептори, намалява честотата и силата на сърдечните контракции, забавя атриовентрикуларната проводимост, но подобно на амиодарон, блокира калиевите канали и увеличава продължителността на потенциала на действие и абсолютния рефрактерен период в всички части на сърдечната проводима система. Ефективен при камерни аритмии. Орнид "Bretilium" е симпатолитик, има антиаритмичен ефект само при камерни тахиаритмии. Използва се само в случаи на тежки камерни тахиаритмии и камерно мъждене, с неефективност на други лекарства. Страничен ефект: ортостатична хипотония.

4 клас. Ca блокери на канали Верапамил "Изоптин", "Финоптин"; Дилтиазем, блокират "бавните" калциеви канали и инхибират навлизането на Ca йони в клетката, докато зависимата от калций деполяризация се забавя, провеждането на възбуждане в синусовия възел и атриовентрикуларния възел се потиска и автоматизмът се потиска. Те имат антиангинален и хипотензивен ефект. Те се използват вътрешно за хипертония, хронична коронарна артериална болест, за профилактика на пристъпи на ангина. Те са избраните лекарства за лечение на предсърдни аритмии (мъждене, предсърдно трептене, екстрасистолия). Верапамил IV за облекчаване на атака на тахикардия, ангина пекторис, хипертонична криза. Странични ефекти: намалява контрактилитета на миокарда, силно потиска активността на синусовия възел и причинява атриовентрикуларна блокада (особено Верапамил). Също така, подуване на краката, атоничен запек, главоболие, умора.

Степен 5. Различни фармакологични групи

Сърдечни гликозиди: Аденозин използва се само за облекчаване на пароксизмални суправентрикуларни тахиаритмии. Дигоксин само с предсърдно мъждене и предсърдно трептене. Калиеви препарати: използват се калиев хлорид "Панангин", "Аспаркам" при нарушения на ритъма на фона на хипокалиемия и при отравяне със сърдечни гликозиди. Глог плодове съдържат флаваноиди, холин, ацетилхолин, танини, които увеличават кръвообращението в коронарните съдове и в мозъчните съдове и повишават чувствителността на миокарда към действието на гликозидите. Неговите фармакологични свойства не са напълно изяснени, но е известно, че той засилва контрактилитета на миокарда, повишава неговата възбудимост и проводимост. Използва се при функционални нарушения на сърдечната дейност, ангионеврози, предсърдно мъждене, тахикардия. В техните леки форми течен екстракт от глог се използва с други антиаритмични средства, 20-30 капки 3-4 пъти на ден или алкохолна тинктура от глог 3 пъти на ден.

Магнезиев сулфат 25% разтвор в ампули от 5 и 10 ml, бавно IV, използван като адювант при камерна тахикардия и камерно мъждене.

Брадиаритмиите включват патологии като атриовентрикуларен блок, синоатриален блок, блок на Неговия пакет, синдром на болния синус. Тази патология възниква като следствие от миокарден инфаркт, възпалителни и дистрофични процеси в миокарда, в случай на отравяне със сърдечни гликозиди, предозиране на антиаритмични лекарства, калиеви препарати. Изключително изразената брадиаритмия е атака на обратима асистолия със загуба на съзнание за 5 секунди или повече. Това състояние изисква спешни мерки за подобряване на автоматизма и проводимостта на сърцето:

1) за премахване на инхибиторния ефект на вагуса, назначете Атропин—0,1% разтвор в/в 1 ml на всеки 2-6 часа; 2) провеждане на стимулиране на проводимостта и автоматизъм чрез b1-адренергични рецептори на сърцето чрез предписване на бета-адренергични агонисти Изадрина 5-10 mg под езика на всеки 4-6 часа, през устата Орципреналин (Alupent) 10-20 mg на всеки 4-6 часа. В по-тежки случаи Izadrin (Isoproterenol) се прилага интравенозно.
Контролни въпроси за консолидация:

1. Какви са основните причини за развитието на аритмии?

2. Какъв е характерният страничен ефект от предозирането на антиаритмични лекарства?

3. Какви са характеристиките на брадиаритмиите?

4. Какви лекарства се използват при брадиаритмии?
Препоръчително четене:
Задължителен:

един. Машковски М.Д. Лекарства.-16-то изд., Преработено, преработено. И допълнително -М.: Нова вълна: Издател Умеренков, 2010.-1216s.