Клопиксол депо, разтвор за интрамускулно инжектиране (масло)

Класификация ATX: N05AF05 Зуклопентиксол
Mnn или родово име: Zuclopentixol
Фармакологична група:
Производител: Неизвестен
Собственик на лиценз: Неизвестен
Държава: Неизвестна

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

KLOPIXOL DEPOT

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Разтвор за интрамускулно приложение (мазен) 200 mg/ml

Състав

Един ml от лекарството съдържа

активно вещество - зуклопентиксол деканоат 200 mg,

помощно вещество - триглицериди със средна верига.

Бистро, жълтеникаво масло, практически без частици.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотици (Антипсихотици). Производни на тиоксантен.

ATX код: N05AF05.

Фармакологични свойства

Клопиксол депо е антипсихотично лекарство (невролептик) от групата на тиоксантените.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните и клиничните проучвания на Klopixol Depot показват, че инжекциите на Klopixol Depot са най-подходящи на интервали от 2 до 4 седмици. След въвеждането на зуклопентиксол, деканоатът се подлага на ензимно разцепване в активния компонент зуклопентиксол и декановата киселина. Максималната серумна концентрация на зуклопентиксол се достига 3-7 дни след инжектирането. С полуживот от 3 седмици, който отразява скоростта на освобождаване от депото, равновесната концентрация се достига след около 3 месеца многократно приложение на лекарството.

Привидният обем на разпределение (Vd) β е около 20 l/kg. Свързване с плазмените протеини около 98-99%.

Зуклопентиксол леко прониква през плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата. Полуживотът на зуклопентиксол е приблизително 20 часа, средният системен клирънс е приблизително 0,86 l/min. Метаболитите не притежават невролептична активност и се екскретират главно с изпражненията и отчасти (около 10%) с урината.

При поддържаща терапия при пациенти с шизофрения с лека до умерена тежест на заболяването се препоръчва нивото на серумната концентрация, измерено непосредствено преди приложението, да бъде 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/L) и max/min. отклонения - не повече от 2,5. Фармакокинетичната доза Clopixol Depot 200 mg веднъж на всеки 2 седмици или 400 mg веднъж на всеки 4 седмици е еквивалентна на дневна перорална доза от 25 mg Clopixol.

Фармакодинамика

Антипсихотичният ефект на невролептиците е свързан с блокада на допаминовите рецептори, а вероятно и с блокада на 5-НТ (5-хидрокситриптамин) рецептори.

In vitro зуклопентиксолът има висок афинитет към допаминовите D1 и D2 рецептори, както и α1-адренергичните рецептори и серотониновите 5-HT2 рецептори, но няма афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Лекарството има слаб афинитет към Н1 хистаминовите рецептори и не притежава α2-адренергична блокираща активност. In vivo афинитетът към D2 рецепторите преобладава над афинитета към D1 рецепторите.

Подобно на повечето антипсихотици, зуклопентиксолът повишава серумните нива на пролактин.

Зуклопентиксол деканоат е показан за поддържащо лечение на пациенти с хронична психоза. Положителни резултати са постигнати и при лечението на хиперактивни и агресивни пациенти с умствена изостаналост.

Clopixol Depot има преходен, зависим от дозата седативен ефект. Ако обаче пациентът бъде прехвърлен на поддържащо лечение с Clopixol Depot от таблетки Clopixol или Clopixol-Acufase, седативният ефект ще бъде незначителен. Толерантността към неспецифична седация се развива бързо.

Клопиксол депо е особено ефективен при лечение на пациенти с възбуда, тревожност, враждебност или агресивност.

Клопиксол депо позволява непрекъснато антипсихотично лечение, което е особено важно за пациенти, които не спазват медицинските предписания. По този начин Klopixol Depot предотвратява развитието на чести рецидиви, свързани с неспазване от страна на пациентите на режима на прием на перорални лекарства.

Показания за употреба

- поддържащо лечение на шизофрения и параноидна психоза.

Начин на приложение и дозировка

Клопиксол депо се инжектира дълбоко интрамускулно в горния външен квадрант на глутеалната област. Ако необходимият обем на разтвора надвишава 2 ml, препоръчва се инжекцията да се разпредели между 2 места за инжектиране.

Както в случая с използването на други инжекционни препарати на маслена основа, преди директното приложение на лекарството е необходимо да издърпате буталото на спринцовката, за да изключите възможността за интраваскуларно приложение на лекарството.

Дозата и интервалът между инжекциите се подбират индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор на лечението.

Диапазонът на дозите обикновено е 200-500 mg на интервали от 1-4 седмици, в зависимост от отговора на пациента на лечението. Някои пациенти могат да изискват дози до 600 mg седмично. За пациенти, които преди това не са лекувани с депо антипсихотици, терапията обикновено започва с малки дози (100 mg) за определяне на толерантност. Преди въвеждането на втората инжекция в доза, съответстваща на състоянието на пациента, трябва да се направи интервал от 1 седмица. Адекватният контрол на тежките психотични симптоми може да отнеме 4-6 месеца. Веднъж стабилни, могат да се използват по-ниски поддържащи дози, достатъчни за предотвратяване на рецидив.

Пациентите в напреднала възраст трябва да получават четвърт или половината от обичайната си начална доза в съответствие със стандартната медицинска практика.

Clopixol depot не е показан за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст (поради недостатъчни клинични данни).

Clopixol depot може да се прилага в обичайни дози при пациенти с намалена бъбречна функция. При бъбречна недостатъчност дозата трябва да бъде намалена до половината от обичайната доза.

Странични ефекти

Повечето нежелани реакции са свързани с дозата. Честотата на нежеланите реакции и тяхната интензивност са най-изразени в ранните етапи на лечението и намаляват с продължаването на терапията.

- сънливост, акатизия, хиперкинезия, хипокинезия