Янумет

инструкции

- това са лекарства, принадлежащи към една и съща фармацевтична група, които съдържат различни активни вещества (INN), различават се помежду си по име, но се използват за лечение на едни и същи заболявания.

  • Avandamet - Таблетки
  • Амарил М - Таблетки
  • Bagomet Plus - Таблетки
  • Багумет - Таблетки
  • Glibomet - Таблетки
  • Glucovance - таблетки

Показания за употребата на лекарството Yanumet

Захарен диабет тип 2 (особено в случаи, придружени от затлъстяване) с неефективна корекция на хипергликемия чрез диетична терапия, вкл. в комбинация със сулфонилурейни препарати.

като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при диабет тип 2.

захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол в комбинация с метформин или PPAR-γ агонисти (напр. тиазолидиндион), когато диетата и упражненията в комбинация само с изброените лекарства не водят до адекватен гликемичен контрол.

Форма за освобождаване на лекарството Yanumet

филмирани таблетки 500 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковка картон 7;

филмирани таблетки 500 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 1;

филмирани таблетки 500 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 2;

филмирани таблетки 500 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 4;

филмирани таблетки 500 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 6;

филмирани таблетки 850 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковка картон 7;

филмирани таблетки 850 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 1;

филмирани таблетки 850 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 2;

филмирани таблетки 850 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 4;

филмирани таблетки 850 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 6;

филмирани таблетки 1000 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковка картон 7;

филмирани таблетки 1000 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 1;

филмирани таблетки 1000 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 2;

филмирани таблетки 1000 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 4;

филмирани таблетки 1000 mg + 50 mg; блистер (PVC/алуминий) 14 опаковки картон 6;

Фармакодинамика на лекарството Yanumet

Ситаглиптин се различава по химична структура и фармакологично действие от аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), инсулин, производни на сулфонилурейни производни, бигуаниди, агонисти на рецептор γ-рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор (PPAR-γ), алфа-гликозидазни инхибитори, амилин аналози. Чрез инхибиране на DPP-4, ситаглиптин повишава концентрацията на 2 известни хормона от семейството на инкретините: GLP-1 и глюкозозависим инсулинотропен пептид (GIP). Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата през деня и нивото им се повишава в отговор на приема на храна. Инкретините са част от вътрешната физиологична система за регулиране на хомеостазата на глюкозата. При нормални или повишени нива на глюкоза в кръвта хормоните от семейството на инкретините насърчават увеличаване на синтеза на инсулин, както и неговата секреция от β-клетките на панкреаса поради сигнализиране на вътреклетъчни механизми, свързани с цикличен AMP.

GLP-1 също допринася за потискане на повишената секреция на глюкагон от α-клетки на панкреаса. Намаляването на концентрацията на глюкагон на фона на повишаване на нивата на инсулин допринася за намаляване на производството на глюкоза в черния дроб, което в крайна сметка води до намаляване на гликемията.

При ниски концентрации на глюкоза в кръвта, изброените ефекти на инкретините върху освобождаването на инсулин и намаляване на секрецията на глюкагон не се наблюдават. GLP-1 и GIP не повлияват освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При физиологични условия активността на инкретините е ограничена от ензима DPP-4, който бързо хидролизира инкретините до образуване на неактивни продукти.

Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретините от ензима DPP-4, като по този начин увеличава плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и GIP. Повишавайки нивото на инкретините, ситаглиптин увеличава глюкозозависимото освобождаване на инсулин и спомага за намаляване на секрецията на глюкагон. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на нивото на гликиран хемоглобин HbA1C и намаляване на плазмената концентрация на глюкоза, определена на празен стомах и след тест за физическо натоварване.

При пациенти със захарен диабет тип 2, приемането на единична доза Januvia води до инхибиране на активността на ензима DPP-4 за 24 часа, което води до повишаване на нивото на циркулиращи инкретини GLP-1 и GIP с 2-3 пъти, повишаване на плазмената концентрация на инсулин и С-пептид, намаляване на концентрацията на глюкагон в кръвната плазма, намаляване на гликемията на гладно, както и намаляване на гликемията след натоварване с глюкоза или храна.

Фармакокинетика на лекарството Yanumet

Фармакокинетиката на ситаглиптин е проучена при здрави индивиди и пациенти със захарен диабет тип 2.

След перорално приложение на лекарството в доза от 100 mg при здрави индивиди се наблюдава бърза абсорбция на ситаглиптин с постигане на Cmax след 1-4 часа. AUC се увеличава пропорционално на дозата и е 8,52 μmol × h при здрави индивиди когато се приема през устата в доза от 100 mg, Cmax - 950 nmol.

Абсолютната бионаличност на ситаглиптин е приблизително 87%. Интра- и интериндивидуалните коефициенти на вариабилност на AUC на ситаглиптин са незначителни.

Едновременният прием на мазни храни не влияе върху фармакокинетиката на ситаглиптин, така че Januvia може да се предписва независимо от храненето.

Плазмената AUC на ситаглиптин се увеличава с приблизително 14% след следващата доза от 100 mg, когато равновесието е постигнато след първата доза.

След еднократна доза от лекарството в доза от 100 mg, средният привиден обем на разпределение на ситаглиптин при здрави доброволци е приблизително 198 литра. Свързване на ситаглиптин с плазмените протеини - 38%.

Само малка част от лекарството, попаднало в тялото, се метаболизира. След перорално приложение на маркиран с 14С ситаглиптин, приблизително 16% от радиоактивното лекарство се екскретира като неговите метаболити. Открити са следи от 6 метаболита на ситаглиптин, вероятно липсващи DPP-4 инхибиторна активност. Проучванията in vitro показват, че основният ензим, участващ в ограничения метаболизъм на ситаглиптин, е CYP3A4 с участието на CYP2C8.

Приблизително 79% от ситаглиптин се екскретира непроменен с урината.

В рамките на 1 седмица след приема на лекарството при здрави доброволци, белязан с 14С ситаглиптин се екскретира: с урина - 87% и с изпражнения - 13%.

T1/2 на ситаглиптин, когато се приема перорално в доза от 100 mg - приблизително 12,4 часа Бъбречен Cl - приблизително 350 ml/min.

Екскрецията на ситаглиптин се извършва предимно чрез екскреция чрез бъбреците чрез механизма на активна тубулна секреция. Ситаглиптин е субстрат за човешкия органичен анионен транспортер от трети тип (hOAT-3), който може да участва в процеса на екскреция на ситаглиптин през бъбреците. Клиничното участие на hOAT-3 в транспорта на ситаглиптин не е проучено. Ситаглиптин също е субстрат за Р-гликопротеин, който също може да участва в бъбречното елиминиране на ситаглиптин. Циклоспоринът, който е инхибитор на Р-гликопротеина, не намалява бъбречния клирънс на ситаглиптин.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти с бъбречно увреждане

Проведено е открито проучване на лекарството Januvia в доза от 50 mg/ден за изследване на неговата фармакокинетика при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени на 4 групи: пациенти с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 50-80 ml/min), умерени (Cl креатинин 30-50 ml/min) и тежки (Cl креатинин