CLIMODIEN® - таб, покрит
Активно вещество
Фармакологична група
Форма на издаване, състав и опаковка
Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, желатин, магнезиев стеарат, магнезиев хидросиликат (талк).
Състав на черупката: захароза, течна декстроза, калциев карбонат, повидон К25, макрогол 35000, титанов диоксид (Е171), железен (III) оксид (Е172), карнаубски восък.
28 бр. - календарни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Антиклимактерично комбинирано лекарство. Съдържа естроген - естрадиол валерат и гестаген - диеногест, който има антиандрогенни свойства. Е средство за хормонозаместителна терапия (ХЗТ), което попълва дефицита на полови хормони в тялото на жената.
Естрадиол валерат запълва естрогенния дефицит след менопаузата и елиминира или отслабва психоемоционалните и вегетативни климактерични симптоми (горещи вълни, повишено изпотяване, нарушения на съня, повишена нервна раздразнителност, световъртеж, главоболие); симптоми на инволюция на кожата и лигавиците, особено лигавиците на пикочно-половата система (уринарна инконтиненция, сухота и дразнене на вагиналната лигавица, болезненост по време на полов акт).
Диеногест е производно на нортестостерон с антиандрогенна активност. Предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия и води до нейната атрофия с намаляване и в много случаи с последващо спиране на вагинално кървене.
Climodien понижава нивото на общия холестерол, LDL холестерол, повишава HDL холестерола, което води до значително увеличение на съотношението HDL/LDL, което води до намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.
В клинични проучвания е установено, че лекарството има съдоразширяващ ефект.
Лекарството предотвратява развитието на остеопороза. Това се дължи главно на потискането на функцията на остеокластите и изместването в процеса на ремоделиране към формирането на костите. Climodien подобрява субективното качество на съня.
Фармакокинетика
Естрадиол валерат след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на естрадиол след перорално приложение на естрадиол валерат е 3-6%.
След прием на 1 таблетка в продължение на 60 минути, серумната концентрация на естрадиол бързо намалява и достига средна концентрация от около 18 pg/ml. След това серумната концентрация на естрадиол бавно се увеличава до Cmax, равна на 30 pg/ml за 8 часа след приема на хапчето.
Когато се приемат 2 mg естрадиол валерат за 30-60 минути, се постига високо ниво на естрадиол в кръвта. Cmax се постига след 2-10 часа при съотношение естрон/естрадиол 4: 1.
Естрадиолът се свързва с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол в кръвната плазма е 1-1,5%, фракцията, свързана с SHBG, е 30-40%.
Концентрацията на естрадиол в кръвния серум след многократно приложение на лекарството е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото след еднократна доза. Css min - 40 pg/ml, Css max - 90 pg/ml. Концентрацията на естрон е около 7 пъти по-висока, а концентрацията на естрон сулфат е 150 пъти по-висока от тази на естрадиола. След спиране на приема на Климодиен, нивата на естрадиол и естрон се връщат към първоначалните си стойности в рамките на 2-3 дни.
В организма естрадиол валерат бързо се метаболизира, за да образува естрадиол (който допълнително се метаболизира до естрон, естриол, естрон сулфат) и валерианова киселина. Естрадиолът се метаболизира в черния дроб, червата, бъбреците, скелетните мускули, целевите органи чрез конюгация, за да образува сулфатни и глюкуронидни съединения.
В процеса на метаболизма се образуват по-малко фармакологично активни и неактивни метаболити.
Естрадиолът се екскретира под формата на метаболити (сулфати и глюкуронидни съединения), главно с урината и в по-малка степен с жлъчката. Част от естрадиола, екскретиран в жлъчката, претърпява ентерохепатална рециркулация.
След перорално приложение диеногест се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига 1 час след прием на 1 таблетка и е около 54 pg/ml. Абсолютната бионаличност на диеногест е 90%.
Около 10% от диеногеста е в свободна форма в плазмата, приблизително 90% е неспецифично свързан с албумин. Dienogest не се свързва със специфични транспортни протеини - SHBG и кортикостероид-свързващ глобулин (CABG) - и следователно не измества тестостерона от връзката с SHBG и кортизола от връзката с CGB. Малко вероятно е диеногест да повлияе на процесите на физиологичен транспорт на ендогенни стероиди.
С дневния прием на лекарството серумното ниво на диеногеста се увеличава с около 1,3 пъти и достига Css през първата половина на цикъла.
Ефектът "първо преминаване" е незначителен. Диеногест се метаболизира главно чрез хидроксилиране, хидрогениране, конюгиране и ароматизиране, за да образува неактивни метаболити.
Скоростта на метаболитен клирънс от серума е около 0,85 ml/min/kg телесно тегло.
Концентрацията на диеногест в кръвния серум намалява на 2 фази. Крайната фаза се характеризира с T1/2 за около 11 ч. Диеногест се екскретира като метаболити, главно с урината. Общ просвет - 3,2 л/ч.
Показания за употребата на лекарството
- хормонозаместителна терапия за симптоми на дефицит на естроген при жени (не по-рано от 1 година след менопаузата).
Схема на дозиране
Приемът на Климодиен трябва да започне не по-рано от 1 година след началото на менопаузата. Употребата на лекарството по време на перименопауза значително увеличава риска от нередовно пробивно кървене, което може да бъде свързано с цикличната хормонална активност на яйчниците.
Пациенти, използващи ХЗТ за първи път, може да започне да приема хапчета по всяко време, при условие че е изминала поне 1 година от настъпването на менопаузата и бременността е изключена.
Пациенти, подложени на комбинирана ХЗТ в цикличен режим, трябва да започне приема на Climodien до края на менструалното кървене, предписано от режима на лечение.
Всяка опаковка е предназначена за 28 дни от приема.
Лечението се провежда непрекъснато, започвайки да приемате таблетки от следващата опаковка веднага след завършване на предишната. Задайте 1 таблетка/ден.
Таблетката трябва да се приема цяла, без да се дъвче, с малко количество течност. Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време.
Ако една жена е забравила да вземе хапче, тя може да го вземе през следващите 12-24 часа.
Ако лечението бъде прекъснато за по-дълго време, може да се появи кървене.
Страничен ефект
От репродуктивната система: често (> 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 0,1%, 1%, 0,1%, ® ": състав, противопоказания, дозировка и начин на приложение. Намерете изложете цялата информация за CLIMODIEN ® на уебсайта на IODINE.
- Любов, като във филм - Блог на Ирина Мирошниченко
- КЛАСИФИКАЦИЯ НА ИНТЕРФЕЙСА
- Модулацията на дължината на канала е
- Модулацията на отклонението е
- Класификация на хората по ум, прогресивни хора