CLIMODIEN® - таб, покрит

Активно вещество

Фармакологична група

Форма на издаване, състав и опаковка

Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, желатин, магнезиев стеарат, магнезиев хидросиликат (талк).

Състав на черупката: захароза, течна декстроза, калциев карбонат, повидон К25, макрогол 35000, титанов диоксид (Е171), железен (III) оксид (Е172), карнаубски восък.

28 бр. - календарни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група

Регистрационни номера

фармакологичен ефект

Антиклимактерично комбинирано лекарство. Съдържа естроген - естрадиол валерат и гестаген - диеногест, който има антиандрогенни свойства. Е средство за хормонозаместителна терапия (ХЗТ), което попълва дефицита на полови хормони в тялото на жената.

Естрадиол валерат запълва естрогенния дефицит след менопаузата и елиминира или отслабва психоемоционалните и вегетативни климактерични симптоми (горещи вълни, повишено изпотяване, нарушения на съня, повишена нервна раздразнителност, световъртеж, главоболие); симптоми на инволюция на кожата и лигавиците, особено лигавиците на пикочно-половата система (уринарна инконтиненция, сухота и дразнене на вагиналната лигавица, болезненост по време на полов акт).

Диеногест е производно на нортестостерон с антиандрогенна активност. Предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия и води до нейната атрофия с намаляване и в много случаи с последващо спиране на вагинално кървене.

Climodien понижава нивото на общия холестерол, LDL холестерол, повишава HDL холестерола, което води до значително увеличение на съотношението HDL/LDL, което води до намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

В клинични проучвания е установено, че лекарството има съдоразширяващ ефект.

Лекарството предотвратява развитието на остеопороза. Това се дължи главно на потискането на функцията на остеокластите и изместването в процеса на ремоделиране към формирането на костите. Climodien подобрява субективното качество на съня.

Фармакокинетика

Естрадиол валерат след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на естрадиол след перорално приложение на естрадиол валерат е 3-6%.

След прием на 1 таблетка в продължение на 60 минути, серумната концентрация на естрадиол бързо намалява и достига средна концентрация от около 18 pg/ml. След това серумната концентрация на естрадиол бавно се увеличава до Cmax, равна на 30 pg/ml за 8 часа след приема на хапчето.

Когато се приемат 2 mg естрадиол валерат за 30-60 минути, се постига високо ниво на естрадиол в кръвта. Cmax се постига след 2-10 часа при съотношение естрон/естрадиол 4: 1.

Естрадиолът се свързва с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол в кръвната плазма е 1-1,5%, фракцията, свързана с SHBG, е 30-40%.

Концентрацията на естрадиол в кръвния серум след многократно приложение на лекарството е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото след еднократна доза. Css min - 40 pg/ml, Css max - 90 pg/ml. Концентрацията на естрон е около 7 пъти по-висока, а концентрацията на естрон сулфат е 150 пъти по-висока от тази на естрадиола. След спиране на приема на Климодиен, нивата на естрадиол и естрон се връщат към първоначалните си стойности в рамките на 2-3 дни.

В организма естрадиол валерат бързо се метаболизира, за да образува естрадиол (който допълнително се метаболизира до естрон, естриол, естрон сулфат) и валерианова киселина. Естрадиолът се метаболизира в черния дроб, червата, бъбреците, скелетните мускули, целевите органи чрез конюгация, за да образува сулфатни и глюкуронидни съединения.

В процеса на метаболизма се образуват по-малко фармакологично активни и неактивни метаболити.

Естрадиолът се екскретира под формата на метаболити (сулфати и глюкуронидни съединения), главно с урината и в по-малка степен с жлъчката. Част от естрадиола, екскретиран в жлъчката, претърпява ентерохепатална рециркулация.

След перорално приложение диеногест се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига 1 час след прием на 1 таблетка и е около 54 pg/ml. Абсолютната бионаличност на диеногест е 90%.

Около 10% от диеногеста е в свободна форма в плазмата, приблизително 90% е неспецифично свързан с албумин. Dienogest не се свързва със специфични транспортни протеини - SHBG и кортикостероид-свързващ глобулин (CABG) - и следователно не измества тестостерона от връзката с SHBG и кортизола от връзката с CGB. Малко вероятно е диеногест да повлияе на процесите на физиологичен транспорт на ендогенни стероиди.
С дневния прием на лекарството серумното ниво на диеногеста се увеличава с около 1,3 пъти и достига Css през първата половина на цикъла.

Ефектът "първо преминаване" е незначителен. Диеногест се метаболизира главно чрез хидроксилиране, хидрогениране, конюгиране и ароматизиране, за да образува неактивни метаболити.

Скоростта на метаболитен клирънс от серума е около 0,85 ml/min/kg телесно тегло.

Концентрацията на диеногест в кръвния серум намалява на 2 фази. Крайната фаза се характеризира с T1/2 за около 11 ч. Диеногест се екскретира като метаболити, главно с урината. Общ просвет - 3,2 л/ч.

Показания за употребата на лекарството

- хормонозаместителна терапия за симптоми на дефицит на естроген при жени (не по-рано от 1 година след менопаузата).

Схема на дозиране

Приемът на Климодиен трябва да започне не по-рано от 1 година след началото на менопаузата. Употребата на лекарството по време на перименопауза значително увеличава риска от нередовно пробивно кървене, което може да бъде свързано с цикличната хормонална активност на яйчниците.

Пациенти, използващи ХЗТ за първи път, може да започне да приема хапчета по всяко време, при условие че е изминала поне 1 година от настъпването на менопаузата и бременността е изключена.

Пациенти, подложени на комбинирана ХЗТ в цикличен режим, трябва да започне приема на Climodien до края на менструалното кървене, предписано от режима на лечение.

Всяка опаковка е предназначена за 28 дни от приема.

Лечението се провежда непрекъснато, започвайки да приемате таблетки от следващата опаковка веднага след завършване на предишната. Задайте 1 таблетка/ден.

Таблетката трябва да се приема цяла, без да се дъвче, с малко количество течност. Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време.

Ако една жена е забравила да вземе хапче, тя може да го вземе през следващите 12-24 часа.

Ако лечението бъде прекъснато за по-дълго време, може да се появи кървене.

Страничен ефект

От репродуктивната система: често (> 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 1%, 0,1%, 0,1%, 1%, 0,1%, ® ": състав, противопоказания, дозировка и начин на приложение. Намерете изложете цялата информация за CLIMODIEN ® на уебсайта на IODINE.