BICILLIN ® -5 (BICILLIN-5)

от. г/п окачване г/ин. 1 500 000 UNIT ет., № 1

фармакодинамика. Лекарството има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на мукопептиди на клетъчната стена на микроорганизмите. Активен срещу грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp. (с изключение на тези, които произвеждат пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително пневмокок), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, и Treponema spp., анаеробни спорообразуващи.

Повечето грам-отрицателни бактерии, микобактерии, гъбички, вируси, протозои са устойчиви на лекарството.

Фармакокинетика. Лекарството има продължителен ефект. Когато се прилага интрамускулно, в мускулната тъкан се образува депо на лекарството. Високо ниво на концентрация на лекарството се формира още в първите часове след инжектирането, терапевтичната концентрация на бензилпеницилин остава в кръвта в продължение на 28 дни или повече при по-голямата част от пациентите (деца и възрастни). Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците, малко количество от лекарството - с храчки, пот, слюнка, слъзна течност, прониква в кърмата.

лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин, ако е необходимо да се поддържа постоянна концентрация на лекарството в кръвта за дълго време.

Употребата на Bitsillin-5 е особено показана за целогодишна профилактика на рецидиви на ревматизъм при възрастни и деца.

преди приложение е необходимо да се събере историята на поносимостта на лекарството и местната упойка на пациента и да се проведе предварителен интрадермален тест за лекарствена поносимост и тест за локална упойка!

Бицилин-5 се прилага само IM! IV инжекция е забранена!

Деца на възраст 3–8 години Бицилин-5 се прилага в доза от 600 хиляди единици веднъж на 3 седмици.

Деца на възраст над 8 години - в доза от 1,2 милиона IU веднъж на всеки 4 седмици.

Възрастните се прилагат в доза от 1,5 милиона IU веднъж на всеки 4 седмици.

По-честите инжекции на Бицилин-5 са противопоказани. Обикновено продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването и е 3-12 месеца.

Правила за приготвяне и прилагане на суспензията. Суспензията на Bitsillin-5 се приготвя асептично, непосредствено преди употреба: 9 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,25-0,5% разтвор на прокаин се инжектират във флакона с лекарството под налягане. Съдържанието на флакона се смесва, докато се образува хомогенна суспензия. Суспензията се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището (2 инжекции се правят в различни задни части).

Преди да инжектирате суспензия на Bitsilin-5, трябва да се уверите, че иглата не е влязла в кръвоносен съд. Ако се появи кръв, иглата трябва да се отстрани и инжекцията да се направи на друго място.

свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми), прокаин; AD, уртикария, сенна хрема и тежки алергични реакции.

от имунната система: кожен обрив, сърбеж, оток, ексфолиативен дерматит, ексудативен еритем мултиформе, треска, артралгия, уртикария, контактен дерматит, анафилактични или анафилактоидни реакции, включително астма; тромбоцитопенична пурпура, стомашно-чревни симптоми, ангиоедем Quincke, анафилактичен шок, който може да бъде фатален в случай на ненавременна и некачествена медицинска помощ; серумна болест, възможни реакции на мястото на инжектиране.

От дихателната система: бронхоспазъм, ларингоспазъм.

От централната и периферната нервна система: замаяност, шум в ушите, главоболие.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, стоматит, глосит, оцветяване на езика в черно, диария, псевдомембранозен колит, хепатит, застой на жлъчката.

От пикочно-половата система: интерстициален нефрит.

От страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на помпената функция на миокарда, колебания в кръвното налягане, тахикардия.

От страна на кръвта и лимфната система: положителни резултати от теста на Кумбс, хемолитична анемия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, еозинофилия.

Местни реакции: възможна болка на мястото на инжектиране.

Други: при изтощени пациенти, новородени, възрастни хора, при продължително лечение може да възникне суперинфекция, причинена от микрофлора, устойчива на лекарството (гъбички, подобни на дрожди, грам-отрицателни микроорганизми). Пациентите, подложени на лечение за сифилис, могат също да получат реакция на Яриш-Херксхаймер, вторична на бактериолиза, която се характеризира със следните симптоми: треска, студени тръпки, миалгия, главоболие, обостряне на кожните симптоми, тахикардия, вазодилатация с промени в кръвното налягане.

Реакцията може да бъде опасна със сифилитично увреждане на органите на сърдечно-съдовата система или състояния, при които съществува сериозен риск от повишено локално увреждане, като атрофия на зрителния нерв.

необходимо е да се установи дали е имало реакции към лекарствата от групата (β-лактам и/или прокаин) по време на предишната им употреба. При пациенти, склонни към алергични реакции, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание. Ако се появят признаци на алергични реакции, Bitsilin-5 трябва да бъде отменен и да се предпише подходяща терапия.

За да се предотврати появата на нежелани реакции, трябва да се извършва само интравенозно приложение на лекарството.

При пациенти със свръхчувствителност към цефалоспорини трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия.

Тежки и понякога фатални случаи на свръхчувствителност (анафилактични реакции) са наблюдавани при пациенти на терапия с пеницилин. Такива реакции се появяват по-често при пациенти с анамнеза за известни тежки алергични реакции.

За лечение на симптоми на анафилактична реакция може да се наложи незабавно приложение на епинефрин, стероиди (IV) и спешно лечение на дихателен дистрес.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сенна хрема, уртикария и други алергични заболявания.

Неутропенията е широко разпространена при пациенти, лекувани с високи дози β-лактами и при пациенти, лекувани в продължение на 10 дни или повече. Препоръчва се дългосрочно проследяване на левкоцитите за лечение с високи дози.

Лекарството не се препоръчва за лечение на пациенти с остра лимфоцитна левкемия или инфекциозна мононуклеоза поради повишения риск от еритематозни кожни обриви. Трябва да се има предвид, че при пациенти със захарен диабет абсорбцията на активното вещество от i/m депото може да бъде намалена.

При тежки нарушения на бъбречната функция високите дози пеницилин поради невротоксично действие могат да доведат до мозъчни нарушения, конвулсии, кома.

Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти с тежка кардиопатия, хиповолемия, епилепсия, нарушена бъбречна или чернодробна функция. Чернодробният, бъбречният и хематологичният статус трябва да се наблюдават по време на дългосрочна терапия с високи дози.

Продължителната употреба на лекарството може да доведе до развитие на колонизация на устойчиви микроорганизми или дрожди. Може да възникне суперинфекция, което изисква внимателно наблюдение на такива пациенти.

Ако се появи тежка диария, характерна за псевдомембранозен колит (в повечето случаи причинен от Clostridium difficile), препоръчва се да се спре употребата на лекарството и да се предприемат подходящи мерки. Употребата на лекарства, които инхибират перисталтиката, е противопоказана. При лечение на болести, предавани по полов път със съмнение за сифилис, трябва да се извърши серологично изследване преди започване на терапията и в рамките на 4 месеца след нейното завършване.

За потискане или улесняване на реакцията на Jarisch-Herxheimer при първата употреба на лекарството се препоръчва да се прилагат 50 mg преднизолон или негов еквивалент.

При пациенти със сифилис с увреждане на сърдечно-съдовата система, кръвоносните съдове и менингите, реакцията на Jarisch-Herxheimer може да бъде избегната чрез използване на преднизолон 50 mg/ден или еквивалентен стероид за 1-2 седмици. Прясно приготвените инжекционни или инфузионни разтвори трябва да се използват незабавно. Дори когато се съхраняват в хладилник, водните разтвори на натриева сол на бензилпеницилин се разлагат с образуването на продукти на разпадане и метаболити.

Трябва да се избягва контакт с кожата с пеницилини, тъй като може да възникне сенсибилизация.

По време на бременност и кърмене. Няма данни за употребата на лекарството Bitsillin-5.

Деца. Лекарството се предписва на деца на възраст над 3 години. Когато Bicillin-5 се прилага на деца под 18-годишна възраст, приготвянето на суспензия от Bicillin-5 с използване на разтвор на прокаин е противопоказано.

Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране и работа с други механизми. Понастоящем няма съобщения, но трябва да се има предвид възможността за нежелани реакции от централната нервна и сърдечно-съдовата системи.

когато се използва едновременно с бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди), се отбелязва синергизъм на действието; с бактериостатични антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклин) - антагонизъм.

Бицилин-5 намалява ефективността на оралните контрацептиви и етинилестрадиола (риск от кървене). Не се препоръчва комбиниране с НСПВС. Бензилпеницилин намалява клирънса и увеличава токсичността на метотрексат.

Когато се използва едновременно с алопуринол, рискът от развитие на алергични реакции се увеличава.

Фармакокинетични взаимодействия. При едновременна употреба на диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС намаляват тубулната секреция и увеличават концентрацията на пеницилин.

Трябва да се има предвид възможността за конкурентно инхибиране на процеса на екскреция от организма, докато се използва бензилпеницилин с противовъзпалителни и антипиретични лекарства (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози). Ацетилсалициловата киселина, пробенецидът, тиазидните диуретици, фуроземидът, етакриновата киселина повишават T½ на бензилпеницилин, повишавайки концентрацията му в кръвната плазма, което води до повишен риск от развитие на неговия токсичен ефект чрез въздействие върху бъбречната тубулна секреция. Алопуринол увеличава риска от развитие на алергични реакции (кожен обрив).

Избягвайте едновременната употреба с хлорамфеникол, еритромицин, тетрациклин, сулфонамиди.

При едновременна употреба с метотрексат, екскрецията на последния намалява и рискът от неговата токсичност се увеличава.

Пеницилините могат да повлияят на диагностичните тестове, например определяне на глюкоза в урината с помощта на меден сулфат, директен антиглобулинов тест (тест на Кумбс), някои тестове за определяне на серумни протеини или протеин в урината. Пеницилините също могат да изкривят резултатите от тестове, които използват бактерии, като например теста на Guthrie за фенилкетонурия, който използва микроорганизми Bacillus subtilis.

Несъвместимост. Разтвор Bitsillina-5 не трябва да се смесва с други инжекционни разтвори.

проявява се с токсичен ефект върху централната нервна система: рефлекторно възбуда, главоболие, гадене, повръщане, конвулсии, миалгия, артралгия, симптоми на менингизъм, кома. В такива случаи лекарството трябва да бъде прекратено.

Лечение симптоматично, включва хемодиализа, перитонеална диализа, специално внимание трябва да се обърне на възстановяването на водния и електролитния баланс.

в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ° С.