Бета2-селективни адреномиметици

Бронходилатиращият ефект на лекарства като кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол се медиира от способността им да силно селективно стимулират β2-адренергичните рецептори. Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до натрупване на сАМР в клетките.

Въздействайки върху системата на протеинкиназата, сАМР предотвратява връзката на миозина с актина, в резултат на което свиването на гладката мускулатура се забавя, процесът на бронхиална релаксация се улеснява и признаците на бронхоспазъм се елиминират.


Продължителност на бронходилатативното действие на аерозоли на селективни β 2 -адреномиметици.

В допълнение, кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол подобряват мукоцилиарния клирънс, инхибират освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите и базофилите и увеличават дихателния обем.

Кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, заедно с хексопреналин, са в състояние да инхибират контрактилната активност на миометриума и да предотвратят началото на преждевременно раждане (токолитично действие).

Хексопреналин добре се абсорбира след перорално приложение. Лекарството се състои от две катехоламинови групи, които са метилирани от катехоламин орто-метилтрансфераза. Хексопреналин се екскретира главно в урината непроменен и под формата на метаболити. През първите 4 часа след приложението на лекарството, 80% от приложената доза се екскретира с урината под формата на свободен хексопреналин и монометилметаболит. Тогава екскрецията на диметилметаболит и конюгирани съединения (глюкуронид и сулфат) се увеличава. Малка част се екскретира с жлъчката под формата на сложни метаболити.

Максимална концентрация салметерол с вдишване от 50 μg 2p/ден достига 200 p/ml, тогава концентрацията на лекарството в плазмата бързо намалява. Екскретира се главно през червата.

Вдишване салбутамол 10–20% от лекарствената доза достига малките бронхи и постепенно се абсорбира. След приема на лекарството вътре, част от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация е 30 ng/ml. Продължителността на циркулацията в кръвта на терапевтично ниво е 3-9 часа, след което концентрацията постепенно намалява. Свързване с плазмените протеини - 10%. Лекарството се подлага на биотрансформация в черния дроб. Полуживотът е 3,8 часа. Той се екскретира независимо от начина на приложение с урина и жлъчка, главно непроменен (90%) или под формата на глюкуронид.

В зависимост от начина на вдишване фенотерол и използваната инхалационна система, около 10-30% от лекарството достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и се поглъща. В резултат на това част от вдишания фенотерол попада в храносмилателния тракт. След вдишване на една доза, степента на абсорбция е 17% от дозата. След прием на фенотерол, около 60% от приетата през устата доза се абсорбира. Тази част от активното вещество претърпява биотрансформация поради ефекта „първо преминаване“ през черния дроб. В резултат на това бионаличността на лекарството след перорално приложение е намалена до 1,5%. Времето за достигане на максималната концентрация е 2 часа.Свързването с плазмените протеини е 40-55%. Фенотерол преминава през плацентарната бариера. Биотрансформиран в черния дроб. Екскретира се с урината и жлъчката под формата на неактивни сулфатни конюгати. След перорално приложение фенотеролът се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира екстензивно по време на „първото преминаване“ през черния дроб. Екскретира се с жлъчката и урината почти напълно под формата на неактивни сулфатни конюгати.

Салбутамол, тербуталин и фенотерол също могат да се използват за застрашено преждевременно раждане.

Показания за назначаването на хексопреналин.

  • Остра токолиза:
    • Инхибиране на родилните болки по време на раждане с остра вътрематочна асфиксия, с обездвижване на матката преди цезарово сечение, преди обръщане на плода от напречно положение, с пролапс на пъпната връв, със сложен труд.
    • Спешна мярка за преждевременно раждане преди завеждане на бременната жена в болница.
  • Масивна токолиза:
    • Инхибиране на преждевременните родилни болки при наличие на сплескана шийка и/или разширяване на фаринкса.
  • Дългосрочна токолиза:
    • Предотвратяване на преждевременно раждане с усилени или чести контракции без изглаждане на шийката на матката или отваряне на фаринкса на матката.
    • Обездвижване на матката преди, по време и след цервикален серклаж.
    • Заплаха от преждевременно раждане (като продължение на флуидната терапия).

  • От страна на сърдечно-съдовата система:
    • Тахикардия.
    • Болка в гърдите.
    • Падащо диастолично кръвно налягане.
  • От страна на централната нервна система:
    • Безпокойство.
    • Тремор.
    • Нервност.
    • Безпокойство.
    • Замайване.
    • Главоболие.
  • От храносмилателната система:
    • Гадене.
    • Оригване.
    • Повръщане.
    • Влошаване на чревната подвижност.
  • От страна на метаболизма:
    • Хипокалиемия.
    • Хипергликемия.
  • От дихателната система:
    • Кашлица.
  • Други:
    • Повишено изпотяване.
    • Слабост.
    • Мускулни болки и спазми.
    • Алергични реакции.

Когато се използват лекарства от тази група при пациенти с нарушени функции на сърдечно-съдовата и дихателната системи, трябва да се има предвид възможността за развитие на белодробен оток.

Когато се използват селективни β 2-адреномиметици в акушерството, се препоръчва да се контролират нивата на калий в кръвта, кръвното налягане, сърдечната честота при бременни жени, както и сърдечната честота при плода.