Ампицилин (фармакокинетика)

От стомашно-чревния тракт се абсорбират 30 ... 50% от приетата доза ампицилин. Храната забавя началото и пълнотата на усвояването му. При интрамускулно инжектиране на ампицилин натриева сол, 87% от приложената доза се абсорбира в рамките на 3 часа; ако ампицилин се прилага под формата на суспензия от трихидрат, тогава абсорбцията е още по-бавна.

Когато се прилага интравенозно, максималната концентрация веднага настъпва в кръвната плазма, която намалява биекспоненциално: t 1/2 е равно на 1 ... 1,5 часа. Серумният клирънс е 350 ml/min и 85% от приложената доза се екскретира в урината. При интрамускулно приложение и перорално приложение t 1/2 от лекарството е малко повече, отколкото при интравенозно.

Ампицилинът се екскретира предимно непроменен чрез бъбреците, само 10% от него се подлагат на биотрансформация в неактивен метаболит. Много малко антибиотик се екскретира в жлъчката, но все пак в количества, които създават активна концентрация в нея (приблизително както в кръвния серум).

В кръвта 18 ... 29% от ампицилина е свързано с протеини, той не прониква в еритроцитите и не се свързва с тях. Ампицилин лесно прониква в синовиалната течност, създавайки същата концентрация в нея, както в кръвния серум. В цереброспиналната течност концентрацията му е 40% от серумната концентрация, но с възпаление на менингите се увеличава до 70 ... 95%. След интравенозно приложение активната му концентрация в цереброспиналната течност се поддържа 24 часа или повече. По-лошо прониква в други течности: в носния секрет - 10%, в бронхиалния секрет - 5%, в сълзите и слюнката - 1% от серумното ниво.

При мъртвите деца, получили ампицилин, най-високата му концентрация е открита в бъбреците, след това (в намаляващи количества) в белите дробове, далака, цереброспиналната течност, надбъбречните жлези, черния дроб и мозъка. При бременни жени концентрацията на ампицилин в кръвната плазма е 2 пъти по-малка, отколкото при небременните жени, тъй като бъбречният им клирънс е 2 пъти по-висок. Концентрацията му в кръвта на плацентата и пъпната връв е същата като в кръвта на майката.

Но в тъканите на плода (сърце, бели дробове, черен дроб, бъбреци, цереброспинална течност) неговата концентрация е 10 ... 50% от нивото в кръвния серум на майката. t 1/2 ампицилин при новородени от първия ден от живота - 3,4 часа, на 2-ри ... 5-ти ден - 2,2 часа, а до 4 месеца - същото като при възрастни - 1,1 часа. Детето може да получи ампицилин с майката мляко, тъй като в него се откриват 10 ... 30% от нивото му в кръвната плазма.

„Наръчник на педиатър по клинична фармакология“, В.А. Гюсел

Ампицилин се използва при менингит, особено причинен от Haemophilus influenzae, със сепсис, тежка пневмония. В тези ситуации се прилага интравенозно, по-рядко интрамускулно. В случай на леки заболявания на стомашно-чревния тракт, пикочните пътища, отит на средното ухо и др., Може да се прилага през устата. Ампицилин, който не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, причинява дразнене на чревната лигавица (което може да причини диария) и кожата около ануса ....

Дневната доза за новородено е 15 ... 30 mg/kg; за деца от други възрастови групи - 20 ... 30 mg/kg. Новородените получават инжекции 2 пъти на ден, други деца - 2 - 3 пъти на ден. За ендолумбално приложение 50 mg от лекарството се разтварят в 2 ... 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Полученият разтвор трябва да бъде безцветен (!). Те го въвеждат ...

освобождава се в таблетки от 0,125 и 0,25 g, прилагани през устата (при инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт). Дневната доза за новородени е 50 mg/kg; деца от други възрастови групи - 50 ... 100 mg/kg, предписани 3 - 4 пъти на ден. Гентамицин сулфатът се произвежда във флакони от 0,08 g и в ампули, съдържащи 1 или 2 ml 4% разтвор. За…

Тетрациклините не трябва да се приемат през устата заедно с антиациди, съдържащи алуминий, калций, магнезий, с препарати от желязо, цинк, мед, сърдечни гликозиди. С тези лекарства тетрациклините образуват не абсорбиращи се комплексни съединения. Тетрациклините също нарушават абсорбцията на глюкоза, витамини А, D, Е, В12. Атропинът нарушава абсорбцията на тетрациклини. Невъзможно е локално да се използват тетрациклини заедно с препарати от олово, сребро като взаимно ...

В зависимост от структурата, сулфатните лекарства се характеризират с неравномерна фармакокинетика. Повечето от тях се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, главно в тънките черва. Максималната концентрация в кръвната плазма настъпва след 2 ... 4 часа. Изключение правят фталазол, фтазин, сулгин, салазосулфапиридин, сулфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специално претеглени с допълнителни структурни компоненти, които улесняват преминаването им в дебелото черво. В кръвна плазма 12 ... 99 ...